Capítulo 43. Anestésicos tópicos

CAPÍTULO 43 Sección VII Fármacos diagnósticos y de exploración

SINOPSIS

Los anestésicos tópicos son fármacos imprescindibles para la exploración y la cirugía oculares, que suprimen de forma reversible la sensibilidad de la superficie ocular mediante el bloqueo de la conducción nerviosa. Este capítulo expone su mecanismo de acción —el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje—, la clasificación en ésteres y amidas, las moléculas de uso oftálmico —oxibuprocaína, tetracaína, proparacaína y lidocaína—, incluida la anestesia intracamerular de la cirugía de la catarata, y una advertencia de la mayor importancia: la toxicidad epitelial y la queratopatía por abuso de anestésicos, que es la razón por la que estos fármacos nunca se prescriben para uso domiciliario. El mensaje central es que los anestésicos tópicos son seguros y eficaces cuando se emplean en el ámbito profesional, pero gravemente tóxicos cuando se utilizan de forma repetida y no supervisada, y que su uso ambulatorio, salvo pautas cortas y controladas objeto de debate reciente, está proscrito.

OBJETIVOS DE APRENDIZAJE

Al finalizar este capítulo, el lector será capaz de:

Explicar el mecanismo de los anestésicos locales sobre los canales de sodio y la diferencia entre ésteres y amidas.
Comparar las moléculas tópicas de uso oftálmico y su empleo intracamerular.
Reconocer la toxicidad epitelial y la queratopatía por abuso de anestésicos.

INTRODUCCIÓN

La anestesia tópica de la superficie ocular permite realizar sin dolor procedimientos tan cotidianos como la tonometría, la gonioscopia, la retirada de un cuerpo extraño o la propia cirugía de la catarata. Los anestésicos locales actúan bloqueando la conducción de los nervios sensitivos de la córnea y la conjuntiva, y su desarrollo, iniciado con la cocaína a finales del siglo XIX, ha proporcionado a la oftalmología un arsenal de agentes seguros y eficaces.

Este capítulo desarrolla su farmacología, sus moléculas y, de manera destacada, su toxicidad, con atención a las novedades y a los debates recientes. La cocaína, empleada hoy con fines diagnósticos, se aborda en el capítulo 45; la toxicidad de la superficie ocular, en el capítulo 8; la anestesia en la cirugía de la catarata, en el capítulo 47; y el defecto epitelial persistente, en el capítulo 35, a los que se remite.

DESARROLLO

43.1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales

Los anestésicos locales bloquean de forma reversible los canales de sodio dependientes de voltaje de las terminaciones nerviosas sensitivas. Al fijarse a un lugar situado en el poro del canal, elevan el umbral de apertura y estabilizan el canal en su estado inactivo, con lo que impiden la entrada de sodio; sin esta corriente no se alcanza el umbral de despolarización, no se genera ni se propaga el potencial de acción, y se produce la anestesia de superficie por bloqueo de la conducción.[1] A concentraciones altas interactúan también con otros canales iónicos, lo que subyace a su toxicidad sistémica.[2]

Su estructura común consta de tres partes: un anillo aromático lipófilo, una cadena intermedia y un grupo amina hidrófilo. Según el enlace de la cadena intermedia, se clasifican en dos grupos. Los ésteres —la tetracaína, la proparacaína, la oxibuprocaína y la cocaína— son hidrolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas, lo que les confiere una semivida corta, y generan como metabolito el ácido paraaminobenzoico, responsable de una mayor tasa de reacciones alérgicas. Las amidas —la lidocaína— se metabolizan en el hígado, tienen una semivida más larga y una alergia infrecuente.[2] Esta distinción tiene relevancia práctica: ante un paciente con antecedente de alergia a un anestésico local, conviene conocer si se trataba de un éster, pues la reactividad cruzada se limita en gran medida a los agentes del mismo grupo, y una amida puede ser una alternativa segura. Conviene recordar, además, que los conservantes de tipo parabeno de algunos colirios generan también ácido paraaminobenzoico y pueden producir una reacción cruzada.

43.2. Oxibuprocaína, tetracaína, proparacaína y lidocaína

Entre los anestésicos tópicos de superficie, la oxibuprocaína al 0,4 % tiene un inicio rápido y una duración de diez a veinte minutos, con un escozor moderado. La tetracaína al 0,5 % es la más potente y duradera, pero también la que produce más escozor en la instilación, y retrasa la reepitelización. La proparacaína al 0,5 %, por su parte, tiene un inicio más rápido y un menor escozor, lo que la hace preferible en los niños, en la tonometría y en la adaptación de las lentes de contacto rígidas.[3-4] Estos agentes se emplean en la tonometría, la gonioscopia, la retirada de cuerpos extraños, la exploración de la vía lagrimal y la cirugía, y comparten la norma de que nunca se prescriben para uso domiciliario.

La lidocaína, una amida, tiene un papel destacado en la cirugía de la catarata. En gel al 2 % proporciona una anestesia de superficie de mejor calidad para el segmento anterior que las gotas, aunque conviene emplear un gel formulado específicamente para uso oftálmico. En su forma intracamerular al 1 % sin conservante, es un adyuvante de la anestesia tópica en la facoemulsificación, seguro para el endotelio a esa concentración y con un efecto midriático añadido; un metaanálisis Cochrane confirmó que reduce el dolor intraoperatorio, sin un beneficio postoperatorio claro.[5] Un agente reciente, la cloroprocaína en gel al 3 %, ha mostrado resultados favorables en la cirugía de la catarata.[6] La anestesia tópica de la catarata se detalla en el capítulo 47.

43.3. Toxicidad epitelial y abuso de anestésicos

Los anestésicos tópicos tienen una toxicidad epitelial directa: incluso una dosis única puede producir una queratopatía punteada, y el uso repetido retrasa la reepitelización y daña el epitelio y los queratocitos.[7] De ahí deriva el cuadro más grave de esta clase, la queratopatía por abuso de anestésicos, que aparece por la autoprescripción tras una erosión corneal o en el personal sanitario con acceso a estos fármacos, a menudo ocultada por el paciente y asociada a comorbilidad psiquiátrica. Su cuadro clínico incluye un defecto epitelial persistente, un infiltrado estromal estéril en forma de queratitis en anillo —patrón característico—, el edema estromal, la posible presencia de hipopión y el riesgo de sobreinfección y perforación.[8-9] El mecanismo del anillo se atribuye a la liberación de antígenos por la ruptura de las células epiteliales, que desencadena una respuesta inmune. Un error frecuente es confundir este cuadro con una queratitis por Acanthamoeba.

El manejo exige la retirada inmediata del anestésico —clave del pronóstico—, la lubricación sin conservante o el suero autólogo, y el tratamiento de la infección si la hay, con un buen pronóstico si se identifica pronto. La regla derivada de esta toxicidad es que los anestésicos tópicos nunca deben prescribirse para uso ambulatorio. Existe, no obstante, un debate reciente: varios ensayos han evaluado la tetracaína diluida de baja concentración, en pautas cortas y supervisadas de un día o dos, para el dolor tras una abrasión corneal simple, con eficacia analgésica y sin retraso demostrado de la cicatrización.[10-11] Sin embargo, se han descrito casos de queratopatía tóxica incluso con anestésicos de baja concentración,[12] por lo que este uso, de confirmarse, seguiría siendo limitado, corto y controlado, nunca crónico ni no supervisado. Conviene recordar, además, que la tetracaína retrasa la reepitelización y no es el anestésico de elección para el dolor tras la queratectomía fotorrefractiva.[13]

APLICACIÓN CLÍNICA

En la práctica, el clínico elige el anestésico tópico según el procedimiento y el paciente: la proparacaína, por su menor escozor, para la tonometría y en los niños; la oxibuprocaína para la exploración general; y la tetracaína cuando se necesita una anestesia más potente y duradera, con la conciencia de que retrasa la cicatrización. En la cirugía de la catarata, la anestesia tópica con gel de lidocaína, complementada con lidocaína intracamerular, es una opción de elección en el paciente anticoagulado. La regla inquebrantable es no entregar nunca al paciente un anestésico tópico para su uso en casa, por el riesgo de queratopatía por abuso, un cuadro que el clínico debe sospechar ante un defecto epitelial persistente y una queratitis en anillo, sobre todo en personal sanitario o en pacientes con acceso a estos fármacos. El debate sobre la tetracaína diluida para el dolor de la abrasión corneal no modifica, por ahora, esta norma general fuera de pautas cortas y estrictamente supervisadas.

CONTROVERSIAS Y PERSPECTIVAS

La principal controversia actual es la del uso ambulatorio de anestésicos tópicos diluidos para el dolor de la abrasión corneal simple: varios ensayos apoyan pautas cortas y supervisadas, pero la existencia de casos de toxicidad incluso con bajas concentraciones mantiene la cautela, y el consenso sigue siendo evitar el uso crónico y no supervisado. Una segunda cuestión es la de la anestesia de la cirugía de la catarata, donde la combinación de la anestesia tópica y la intracamerular ha ganado terreno frente a la anestesia regional, con un mejor perfil de seguridad pero una analgesia que exige la colaboración del paciente y la experiencia del cirujano. Una tercera perspectiva es la del desarrollo de nuevos agentes, como la cloroprocaína en gel, que buscan mejorar la comodidad y la calidad de la anestesia de superficie. El equilibrio entre la eficacia analgésica y la toxicidad epitelial es el eje de toda la farmacología de esta clase.

PUNTOS CLAVE

Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje e impiden la propagación del potencial de acción.
Los ésteres (tetracaína, proparacaína, oxibuprocaína) se metabolizan por pseudocolinesterasas y generan más alergia; las amidas (lidocaína) se metabolizan en el hígado.
La proparacaína es preferible en los niños y la tonometría por su menor escozor; la tetracaína es más potente pero retrasa la reepitelización.
La lidocaína en gel e intracamerular es la base de la anestesia de la cirugía de la catarata; la intracamerular reduce el dolor intraoperatorio.
La toxicidad epitelial directa y la queratopatía por abuso —con defecto epitelial persistente y queratitis en anillo— son la razón por la que no se prescriben para uso domiciliario.
Existe un debate sobre la tetracaína diluida en pautas cortas y supervisadas para el dolor de la abrasión corneal, con cautela por la toxicidad descrita incluso a baja concentración.

CONCLUSIONES

Los anestésicos tópicos son fármacos esenciales de la práctica oftalmológica, cuya acción sobre los canales de sodio permite explorar y operar el ojo sin dolor. La elección entre las moléculas disponibles pondera la potencia, la duración y la tolerancia, y en la cirugía de la catarata la anestesia tópica e intracamerular ha demostrado su utilidad. Su seguridad, sin embargo, está condicionada por una toxicidad epitelial que, en el uso repetido y no supervisado, conduce a la grave queratopatía por abuso, motivo por el cual estos fármacos no se entregan nunca para uso domiciliario.

El debate sobre el uso ambulatorio de anestésicos diluidos para el dolor de la abrasión corneal ilustra la tensión entre el alivio del dolor y el riesgo de toxicidad, y su resolución dependerá de una evidencia sólida que delimite las pautas seguras. El capítulo siguiente aborda los colorantes y los agentes de contraste, herramientas diagnósticas que, como los anestésicos, forman parte del instrumental farmacológico cotidiano del oftalmólogo.

Bibliografía

Scholz A. Mechanisms of (local) anaesthetics on voltage-gated sodium and other ion channels. Br J Anaesth. 2002;89(1):52-61. PMID: 12173241 · DOI: 10.1093/bja/aef163
Becker DE, Reed KL. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth Prog. 2012;59(2):90-102. PMID: 22822998 · DOI: 10.2344/0003-3006-59.2.90
Bartfield JM, Holmes TJ, Raccio-Robak N. A comparison of proparacaine and tetracaine eye anesthetics. Acad Emerg Med. 1994;1(4):364-7. PMID: 7614283 · DOI: 10.1111/j.1553-2712.1994.tb02646.x
Dias PB, Rodrigues Parchen MDA, Wasilewski D. Comparison of proparacaine, tetracaine, and oxybuprocaine in corneal sensitivity measurement. J Ocul Pharmacol Ther. 2024;40(4):215-21. PMID: 38597912 · DOI: 10.1089/jop.2023.0148
Minakaran N, Ezra DG, Allan BDS. Topical anaesthesia plus intracameral lidocaine versus topical anaesthesia alone for phacoemulsification cataract surgery in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2020;7(7):CD005276. PMID: 35658539 · DOI: 10.1002/14651858.CD005276.pub4
Figus M, Giansanti F, Villani E, Alió JL, Jančo L, Mercuri S, et al. Chloroprocaine 3% gel as a novel ocular topical anesthetic: results from a multicenter, randomized clinical trial in patients undergoing cataract surgery. J Ocul Pharmacol Ther. 2024;40(2):117-25. PMID: 38489057 · DOI: 10.1089/jop.2023.0096
Patel M, Fraunfelder FW. Toxicity of topical ophthalmic anesthetics. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013;9(8):983-8. PMID: 23617273 · DOI: 10.1517/17425255.2013.794219
Yagci A, Bozkurt B, Egrilmez S, Palamar M, Ozturk BT, Pekel H. Topical anesthetic abuse keratopathy: a commonly overlooked health care problem. Cornea. 2011;30(5):571-5. PMID: 21598429 · DOI: 10.1097/ICO.0b013e3182000af9
Varga JH, Rubinfeld RS, Wolf TC, Stutzman RD, Peele KA, Clifford WS, et al. Topical anesthetic abuse ring keratitis: report of four cases. Cornea. 1997;16(4):424-9. PMID: 9220240
Shipman S, Painter K, Keuchel M, Bogie C. Short-term topical tetracaine is highly efficacious for the treatment of pain caused by corneal abrasions: a double-blind, randomized clinical trial. Ann Emerg Med. 2021;77(3):338-44. PMID: 33121832 · DOI: 10.1016/j.annemergmed.2020.08.036
Black A, Boswell K, Montenegro D. Topical ophthalmic anesthetic use for sterile corneal abrasion in the emergency department. Eye Contact Lens. 2023;49(1):30-4. PMID: 36357988 · DOI: 10.1097/ICL.0000000000000956
Shen HC, Hou YC. Toxic keratopathy associated with topical abuse of low-concentration anesthetics: a report of two cases. Indian J Ophthalmol. 2020;68(5):903-4. PMID: 32317478 · DOI: 10.4103/ijo.IJO_1323_19
Faktorovich EG, Melwani K. Efficacy and safety of pain relief medications after photorefractive keratectomy: review of prospective randomized trials. J Cataract Refract Surg. 2014;40(10):1716-30. PMID: 25263042 · DOI: 10.1016/j.jcrs.2014.08.001